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西米替丁注射液
  • 西米替丁注射液
  • 西米替丁注射液
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  • 宝贝详情
  • 详细介绍:

    性状

    本品为无色的澄明液体。

    适应症

    用于消化道溃疡。

    规格

    2ml:0.2g

    用法用量

    静脉滴注:本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氧化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml 稀释后静脉滴注,滴速为每小时 l~4mg/kg,每次0.2~0.6g。静脉注射:用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射 (2~3分钟),6小时1次,毎次0.2g。肌内注射:一次0.2g,6小时1次。

    不良反应

    1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性泄疡穿孔。
      2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰蝎的报道,但此种毒性反应是可逆的。
      3.造血系统反应。对骨骼有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
      4.中枢神经系统反应。可通过血脑具冇一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钟,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉,妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2ug/ml,而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
      5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸闲难。
      6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激米作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳,性欲减退、阳瘘、精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

    禁忌

    1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。

    注意事项

    ].不宜用于急性胰腺炎。
      2.用药期间应注意检査肾功能和血常规。
      3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
      4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
      5.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg) 3个月。
      6.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血淸肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
      7.下列悄况应慎用:(1)严重心脏及呼吸统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西味替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病.(4)肾功能损害 (中度或重度)。
      8.如遇变色、结晶、浑油、异物应禁用。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用。

    儿童用药

    儿童慎用。

    老年用药

    老年患者慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。

    药物相互作用

    1.与制酸药伍用.对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提但。
      2.本品与味糖铝合用可能降低琉糖铝疗效(因味糖铝铕经肖酸水解后才能发挥作用),,加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时。
      3.与香豆素类抗凝药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。
      4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
      5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复査周围血象。
      6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。
      7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品。
      8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
      9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
      10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
      11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明对抗,只能被氯化钙对抗,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
      12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高。
      13.与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嗦呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致淸除延级,血药浓度升高,可能发生中毒反应。

    药物过量

    常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者给予β肾上腺素阻滞药。

    药理毒理

    1.药理作用 主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、纽胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4-5小时后.抑制基础胃酸分泌 可达80%,可抑制基础胃酸50%达4-5小时。
      2.毒理研究 大鼠和狗的亚急性、慢性毒性试验显示,本品有轻度抗雄激素作用,可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依软性和耐受性。

    药代动力学

    本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可经血液透析消除,,肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20-50ml/分钟者其半衮期(t1/2)为2.9小时,<20ml/分钟者时为3.7小时,肾功能不全者为5小时。


    详细介绍:

    性状

    本品为无色的澄明液体。

    适应症

    用于消化道溃疡。

    规格

    2ml:0.2g

    用法用量

    静脉滴注:本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氧化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml 稀释后静脉滴注,滴速为每小时 l~4mg/kg,每次0.2~0.6g。静脉注射:用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射 (2~3分钟),6小时1次,毎次0.2g。肌内注射:一次0.2g,6小时1次。

    不良反应

    1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性泄疡穿孔。
      2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰蝎的报道,但此种毒性反应是可逆的。
      3.造血系统反应。对骨骼有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
      4.中枢神经系统反应。可通过血脑具冇一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钟,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉,妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2ug/ml,而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
      5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸闲难。
      6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激米作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳,性欲减退、阳瘘、精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

    禁忌

    1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。

    注意事项

    ].不宜用于急性胰腺炎。
      2.用药期间应注意检査肾功能和血常规。
      3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
      4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
      5.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg) 3个月。
      6.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血淸肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
      7.下列悄况应慎用:(1)严重心脏及呼吸统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西味替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病.(4)肾功能损害 (中度或重度)。
      8.如遇变色、结晶、浑油、异物应禁用。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用。

    儿童用药

    儿童慎用。

    老年用药

    老年患者慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。

    药物相互作用

    1.与制酸药伍用.对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提但。
      2.本品与味糖铝合用可能降低琉糖铝疗效(因味糖铝铕经肖酸水解后才能发挥作用),,加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时。
      3.与香豆素类抗凝药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。
      4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
      5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复査周围血象。
      6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。
      7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品。
      8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
      9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
      10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
      11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明对抗,只能被氯化钙对抗,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
      12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高。
      13.与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嗦呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致淸除延级,血药浓度升高,可能发生中毒反应。

    药物过量

    常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者给予β肾上腺素阻滞药。

    药理毒理

    1.药理作用 主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、纽胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4-5小时后.抑制基础胃酸分泌 可达80%,可抑制基础胃酸50%达4-5小时。
      2.毒理研究 大鼠和狗的亚急性、慢性毒性试验显示,本品有轻度抗雄激素作用,可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依软性和耐受性。

    药代动力学

    本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可经血液透析消除,,肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20-50ml/分钟者其半衮期(t1/2)为2.9小时,<20ml/分钟者时为3.7小时,肾功能不全者为5小时。